ANTIMICROBIANOS-MACRÓLIDOS
°LOS MACRÓLIDOS SON ANTI-MICROBIANOS °
HISTORIA
tomada de vademecum //www.iqb.es/
TABLA 1 °ACTIVIDAD FARMACOLÓGICA
ESTRUCTURA
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Poseen un anillo lactónico macrocíclico unido por un
enlace glucosídico a desoxiazúcares aminados.
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ÁCIDOS O
BASES DÉBILES?
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Los macrolidos son
bases débiles poseen un pka de 6 a 9 y
tienen tendencia a un pH básico entre 7 y 8,8.
Su efectividad es
mayor en medios ligeramente alcalinos, este se inactiva en pHs por debajo de
7 es decir ácidos.
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LIPOSOLUBLE
O HIDROSOLUBLE ?
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Los macrolidos son
pocos solubles en agua y tienen un aspecto cristalino blanco
Cuando se presentan
en forma de sales o de esteres se vuelven más resistentes a los ácidos, por
ello la presentación de vida oral debe llevar una capa entérica que lo
proteja de los ácidos del estomago.
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[1]
TABLA 2°CLASIFICACIÓN DE MACRÓLIDOS
GRUPO
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ANTIMICROBIANO
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14 CARBONOS
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ERITROMICINA
TROLEANDOMICINA
CLARITROMICINA
OLEANDOMICINA
ROXITROMICINA
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15 CARBONOS
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AZITROMICINA
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16 CARBONOS
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ESPIRAMICINA
TILOSINA
JOSAMICINA
KITASAMICINA
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NO CLASIFICADOS
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TILMICOSINA
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[2]
TABLA 3° VÍA DE ADMINISTRACIÓN
MACRÓLIDO
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VÍA DE ADMINISTRACIÓN |
ERITROMICINA
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aves, equinos y caninos: via oral
porcinos y bovinos: vía intramuscular
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AZITROMICINA
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aves: vía
oral en agua de bebida
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TILOSINA
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porcinos y aves: vía oral y subcutánea
Caninos y caprinos: vía intramuscular
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ESPIRAMICINA
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Caprinos, bovinos y ovinos: vía intramuscular
Porcinos y aves: vía oral
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JOSAMICINA
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porcinos y aves :vía oral
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TILMICOSINA
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Bovinos : vía
subcutáneo
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NOTA:
NO SE REGISTRA VÍA DE ADMINISTRACIÓN DE TODOS LOS MACRÓLIDOS NOMBRADOS EN LA CLASIFICACIÓN, POR POCA PRESENCIA EN EL USO VETERINARIO [3] | |
RESISTENCIA DE LOS MACRÓLIDOS
1-Resistencia
Intrínseca:
Es un mecanismo natural de
las enterobacterias mediante el cual el macrólido no atraviesa la membrana
bacteriana debido a un efecto de permeabilidad.
2- Modificación del ARN Ribosomal:
Se halla mediado por
plásmidos o transposones que codifican una metilasa que modifica el ARN
ribosomal, alterando la afinidad por el antibiótico. Este mecanismo de
resistencia puede ser inducible o constitutivo.
3- Bomba de flujo:
Se desarrolla a través de
una bomba que expulsa activamente al antibiótico del interior bacteriano. Este
mecanismo es específico en contra de los macrólidos de 14 y 15 átomos.
4- Modificación enzimática:
Se ha planteado que las
enterobacterias producen una estearasa que modifica, por hidrólisis, la
estructura química de los macrólidos.[4]
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
*No administrar a hembras preñadas ni lactantes.
*Evitar administrar a animales alérgicos a algún macrólido.
* Se pueden tener efectos adversos como dolor gastrointestinal, diarreas,
y vómitos por vía oral.
*Por vía intramuscular se pueden tener abscesos y dolor.
*Por vía IV pueden ocasionar shock y no es una vía adecuada por su nivel de
toxicidad.
* No administrar a animales con daños hepáticos o renales.
[5]
* No administrar a animales con daños hepáticos o renales.
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