LOS MACRÓLIDOS

Ingresa a este enlace y conocerás el espectro, mecanismo de acción y farmacocinética de estos antimicrobianos 

 ENLACE :  MACROLIDOS   [ 9]  

HISTORIA Y ASPECTOS RELEVANTES

ANTIMICROBIANOS-MACRÓLIDOS

°LOS MACRÓLIDOS SON ANTI-MICROBIANOS °

HISTORIA

   La historia de los macrólidos empieza en el año de 1952      cuando  se descubrió la Eritromicina por J.M McGuire el        cual  fue producto del metabolismo de los Streptomyces         balance, dando así origen a los macrólidos. 

 tomada de vademecum //www.iqb.es/

TABLA 1 °ACTIVIDAD FARMACOLÓGICA

ESTRUCTURA	Poseen un anillo lactónico macrocíclico unido por un enlace glucosídico a desoxiazúcares aminados.
ÁCIDOS O   BASES DÉBILES?	Los macrolidos son bases débiles  poseen un pka de 6 a 9 y tienen tendencia a un pH básico entre 7 y 8,8. Su efectividad es mayor en medios ligeramente alcalinos, este se inactiva en pHs por debajo de 7 es decir ácidos.
LIPOSOLUBLE   O HIDROSOLUBLE ?	Los macrolidos son pocos solubles en agua y tienen un aspecto cristalino blanco Cuando se presentan en forma de sales o de esteres se vuelven más resistentes a los ácidos, por ello la presentación de vida oral debe llevar una capa entérica que lo proteja de los ácidos del estomago.

[1]

TABLA 2°CLASIFICACIÓN DE MACRÓLIDOS

GRUPO	ANTIMICROBIANO
14 CARBONOS	ERITROMICINA TROLEANDOMICINA CLARITROMICINA OLEANDOMICINA ROXITROMICINA
15 CARBONOS	AZITROMICINA
16 CARBONOS	ESPIRAMICINA TILOSINA JOSAMICINA KITASAMICINA
NO CLASIFICADOS	TILMICOSINA

[2]

TABLA 3°  VÍA DE ADMINISTRACIÓN 

MACRÓLIDO	VÍA DE ADMINISTRACIÓN
ERITROMICINA	aves, equinos y caninos: via oral  porcinos y bovinos: vía intramuscular
AZITROMICINA	aves: vía oral en agua de bebida
TILOSINA	porcinos  y aves: vía oral y subcutánea  Caninos y caprinos: vía intramuscular
ESPIRAMICINA	Caprinos, bovinos y ovinos: vía intramuscular  Porcinos y aves: vía oral
JOSAMICINA	porcinos y aves :vía oral
TILMICOSINA	Bovinos : vía subcutáneo
NOTA: NO SE REGISTRA VÍA DE ADMINISTRACIÓN DE TODOS LOS MACRÓLIDOS NOMBRADOS EN LA CLASIFICACIÓN, POR POCA PRESENCIA EN EL  USO VETERINARIO [3]

RESISTENCIA DE LOS MACRÓLIDOS

1-Resistencia Intrínseca:

Es un mecanismo natural de las enterobacterias mediante el cual el macrólido no atraviesa la membrana bacteriana debido a un efecto de permeabilidad.

2- Modificación del ARN Ribosomal:

Se halla mediado por plásmidos o transposones que codifican una metilasa que modifica el ARN ribosomal, alterando la afinidad por el antibiótico. Este mecanismo de resistencia puede ser inducible o constitutivo.

3- Bomba de flujo:

Se desarrolla a través de una bomba que expulsa activamente al antibiótico del interior bacteriano. Este mecanismo es específico en contra de los macrólidos de 14 y 15 átomos.

4- Modificación enzimática:

Se ha planteado que las enterobacterias producen una estearasa que modifica, por hidrólisis, la estructura química de los macrólidos.[4]

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

*No administrar a hembras preñadas ni lactantes.

*Evitar administrar a animales alérgicos a algún macrólido.

* Se pueden tener efectos adversos como dolor gastrointestinal, diarreas, y vómitos por vía oral.

*Por vía intramuscular se pueden tener abscesos y dolor.

*Por vía IV pueden ocasionar shock y no es una vía adecuada por su nivel de toxicidad.

* No administrar a animales con daños hepáticos o renales.
[5]

COMBINACIONES DE LOS MACRÓLIDOS

 COMBINACIONES DE LOS MACRÓLIDOS .

1-      ERITROMICINA + SULFAMIDAS O NITROFURANOS  = Agua de bebida. 

2-      ERITROMICINA + OLAQUEENDOX + CARBADOX(MECADOX) =Actúa sobre Mycoplasma y algunos Gram Negativos (E.coli). 

3-      ERITROMICINA + TETRACICLINA =  Actúa sobre Estreptococos y Staphylococcus.

4-  ESTOLATO DE ERITROMICINA + RIFAMPICINA=Tratamiento de infecciones en potros.

5-      AZITROMICINA  + RIFAMPICINA =  Útil en casos de neumonia por Rhodococcus Equi.

6-      TILOSINA  + SULFONAMIDAS Y TRIMETOPRIM = Útil para el tratamiento de infecciones respiratorias 

RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN

Este enlace te llevara a conocer el regimen de dosificación de los antimicrobianos del grupo de los macrólidos en algunas especies domesticas RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN  

Tomado de misión rescate de animales,2010

[8]   

PREPARADOS COMERCIALES

PREPARADOS COMERCIALES 

ERITROVET®Polvo 100g 

Indicado : caninos

Laboratorio : Provet

tomada de vademecum veterinario-soy del campo

Spirovet®

 Espiramicina 13.000.000 U.I, como polvo para reconstituir

Indicado: Bovinos

Laboratorio : Colvet  

Fuente:http://laboratorioscolvet.com.co/wp-content/uploads/2012/09/spirovet13.png

Flu –Mastin * Lactancia 

espiramicina 200mg

indicado: Bovinos 

laboratorio: Veterland
Fuente:http://www.soydelcampo.com/vademecum_veterinario/productos.php?id=4246&prod=FLUMASTIN-LACTACION

                        Alplucine®

              Cada 100 g. contienen:
              Josamicina grado alimenticio 27  g.

              Indicado: cerdos, 

              Laboratorio: Virbac

           Fuente: https://www.virbac.co/AlplucinePremix

Tylan® 200

Tilosina 200 mg, propilenglicol, alcohol bencílico.

indicado: Bovinos

Fuente: http://www.engormix.com/pronaca/tylan-200-antibiotico-problemas-respiratorios-bovinos-porcinos-sh15017_pr30303.htm

    Stomorgyl® 2

      Espiramicina 150000 UI, metronidazol 25 mg, excipiente c.s.p. 120 mg. 

    indicado: caninos, felinos  

FUENTE: http://www.merial.cl/pet_owners/Cat/Products/Pages/products_stomorgyl20.aspx                      

 

 Lincocin F-400

  jeringa antimastitis con 200mg de lincomicina HCL 200mg de neomicina y  50mg metilprednisolona

  Indicado: Bovinos

FUENTE: http://www.soydelcampo.com/vademecum_veterinario/productos.php?id=5246&prod=LINCOCIN-F400

[6]